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(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽 |
| CAS No.: |
334618-23-4 |
| 分子式： |
C5H14Cl2N2 |
| 分子量： |
173.08 |
| 備注： |
中文名稱(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽中文同義詞阿格列汀中間體;R-氨基哌啶鹽酸鹽;利拉列汀中間體;R構(gòu)型的3-氨基哌啶鹽酸鹽;(R)-(-)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽,98%;3-氨基哌啶鹽酸鹽(訂作1個(gè)月);-3-氨基哌啶二鹽酸鹽;-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽英文名稱(R)-3-Piperidinaminedihydrochloride英文同義詞R-3-AMniopiperidinedihydrochloride;(R)-PIPERIDIN-3-YLAMINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-PIPERIDINE-3-AMINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-(-)-3-AMINOPIPERIDINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-3-AMINOPIPERIDINEDIHYDROCHLORIDE;(R)-3-PIPERIDINAMINEDIHYDROCHLORIDE;R-3-AMINOPIPERIDINEDIHCL;LinagliptininterMediateDCAS號(hào)334618-23-4分子式C5H13ClN2分子量136.62EINECS號(hào)608-870-9相關(guān)類別曲格列汀中間體;苯甲酸阿格列汀側(cè)鏈;苯甲酸阿格列汀中間體;利拉利汀中間;阿格列汀中間體;通用試劑;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;有機(jī)鋁化合物;有機(jī)原料;糖尿病;哌啶衍生物;pharmacetical;Piperidine;Piperidines;哌啶類;哌啶;中間體;沙格列汀中間體;利拉利汀中間體;intermediate;雜環(huán)砌塊;哌啶系列;苯甲酸阿格列汀;藥物雜質(zhì)及中間體;產(chǎn)品;雜質(zhì)對(duì)照品;有機(jī)中間體;產(chǎn)品-醫(yī)藥產(chǎn)品;抗糖;化學(xué)試劑;系列1;雜環(huán)Mol文件334618-23-4.mol結(jié)構(gòu)式(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽性質(zhì)熔點(diǎn)190-195°C儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度甲醇（微溶）、水（微溶）形態(tài)粉末顏色白色至棕褐色旋光性(opticalactivity)[α]/D-2.0±0.5°,c=1inH2O敏感性HygroscopicInChIKeyGGPNYXIOFZLNKW-ZJIMSOChemicalbookDOSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)334618-23-4(CASDataBaseReference)(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽用途與合成方法用途（R）-3-氨基哌啶二鹽酸鹽已被用作制備衍生自阿格列汀的二肽基肽酶IV抑制劑的反應(yīng)物。概述(R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽作為一手性化合物，是重要的化工及醫(yī)藥藥物合成中間體，在化工及醫(yī)藥界有著重要的應(yīng)用，是新型精細(xì)化工，低毒農(nóng)藥，高附加值醫(yī)藥以及化學(xué)助劑的重要中間體，醫(yī)藥界主要用來合成二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，如曲格列汀，阿格列汀等糖尿病藥物，市場(chǎng)需求量大，具有一定的研究意義。合成工藝（R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽主要有以下幾種合成方法：1、以3-氨基吡啶為起始原料，經(jīng)催化氫化還原得到外消旋的3-氨基哌啶，然后用手性試劑拆分，得到(R)-3-氨基哌啶，此方法收率較低，且在催化還原3-氨基吡啶時(shí)需要高壓釜和價(jià)格昂貴的催化劑，實(shí)際操作中比較困難；2、以D-鳥氨酸鹽酸鹽為起始原料，在-78-45℃之間與二氯亞砜反應(yīng)，再通過強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品，純化后通過LiAlH4還原成(R)-3-氨基哌啶，最后成鹽酸鹽，此方法以手性原料鳥氨酸為起始原料，合成過程中會(huì)出現(xiàn)外消旋現(xiàn)象，同時(shí)鳥氨酸的價(jià)格昂貴，反應(yīng)在深低溫(-78℃)條件下進(jìn)行，操作性較差，同時(shí)用到了容易爆炸的四氫鋁鋰，增加了操作成本；3、以煙酰胺為原料通過催化氫化還原，Boc保護(hù)，Hofman降解，手性拆分，脫保護(hù)成鹽酸鹽，此步反應(yīng)條件較前幾個(gè)路線較為溫和，雖然在煙酰胺的催化氫化時(shí)條件較為苛刻，但是有很大的改進(jìn)空間；4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺為原料，通過細(xì)菌(Cupriavidussp.KNK-J915)將(S)-3-哌啶甲酰胺分解，得到(R)-3-哌啶甲酰胺，然后氨基的Boc保護(hù)，Hofman降解，脫保護(hù)成鹽酸鹽，此方法較為新穎，通過細(xì)菌(Cupriavidussp.KNK-J915)將S構(gòu)型的異構(gòu)體作為碳源分解而得到相反構(gòu)型的R型異構(gòu)體，但是細(xì)菌分解的分離工藝要求很高，操作成本大，目前暫時(shí)難以實(shí)現(xiàn)工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)；用途試劑上用作雜環(huán)二胺N-芳基化反應(yīng)物；合成取代喹諾酮的反應(yīng)物，能降低光毒性風(fēng)險(xiǎn)。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
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