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阿佐酰胺
CAS No.: 27589-33-9
分子式: C12H11ClN6O2S2
分子量: 370.83
備注: 中文名稱阿佐酰胺中文同義詞阿佐塞米HPLC;2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺;阿佐酰胺;阿佐塞米;阿佐寒米;2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺;阿佐塞米溶液,100PPM;阿佐塞米溶液,1000PPM英文名稱Azosemide英文同義詞2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid;SK-110;2-chloro-5-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(2-thienylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;AzosemideSolution,1000ppm;AzosemideSolution,100ppmCAS號27589-33-9分子式C12H11ClN6O2S2分子量370.84EINECS號248-549-7相關(guān)類別其它藥物;藥物;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;中藥對照品;利尿藥物;原料;原料藥及中間體;原料藥;原料藥中間體Mol文件27589-33-9.mol結(jié)構(gòu)式阿佐酰胺性質(zhì)熔點(diǎn)218-221°沸點(diǎn)221°C(roughestimate)密度1.6843(roughestimate)折射率1.6100(estimate)儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可Chemicalbook溶于DMSO(輕微)、甲醇(輕微、加熱)形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)3.58±0.10(Predicted)顏色晶體CAS數(shù)據(jù)庫27589-33-9(CASDataBaseReference)阿佐酰胺用途與合成方法概述阿佐塞米化學(xué)名為2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺,是一種髓襻利尿藥,能抑制亨利襻升支部分對鈉、鉀和氯離子的重吸收。1987年其片劑首次在日本上市,用于治療心源性水腫(充血性心衰)、腎性水腫和肝性水腫。本品為長效型利尿劑,一日只需口服一次。本品口服吸收差,生物利用度為10%,達(dá)峰時間約為3h,口服僅2%吸收,脈注射有20%以原藥形式隨尿排出,口服和靜注后的消除半衰期為2-2.5h,略長于其他磺胺類髓襻利尿藥。阿佐塞米為日本三和研究所開發(fā),90%市場在日本,已經(jīng)上市10年以上。不良反應(yīng)1.應(yīng)用時,應(yīng)注意電解質(zhì)紊亂及血清尿酸上升等反應(yīng)。2.可見胃不適、惡心、嘔吐等消化道癥狀。3.本品對于晚期肝硬化病人能誘發(fā)肝性昏迷(肝性腦病),對冠心病,腦動脈硬化者在迅速利尿的情況下,帶來血漿量急劇減少,血液濃縮易誘發(fā)血栓栓塞。4.肝功能障礙、腎功能障礙者,有風(fēng)濕及糖尿病史,在服用洋地黃、糖皮質(zhì)激素者,接受低鹽療法者慎用。5.孕婦,哺乳期婦女,兒童及新生兒慎用?;瘜W(xué)性質(zhì)結(jié)晶,熔點(diǎn)220-223℃。用途利尿藥。有抑制鹽類再吸收的作用,其降壓作用較弱。用于心、肝、腎性浮腫。用途用作醫(yī)藥中間體生產(chǎn)方法4-氯-2-氟-5-氨磺?;诫婧袜绶约谆吩谒臍溥秽蟹磻?yīng),得4-氯-5-氨磺?;?2-噻吩甲氨基苯腈,熔點(diǎn)170-174℃。再和疊氮鈉在氯化銨溶液中反應(yīng),即得阿佐塞米,熔點(diǎn)218-221℃,收率37%。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:2545毫克/公斤;口服-小鼠LD50:6350毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氯化物煙霧儲運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水
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