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碘克沙醇
CAS No.: 92339-11-2
分子式: C35H44I6N6O15
分子量: 1550.18
備注: 中文名稱(chēng)碘克沙醇中文同義詞碘G沙醇;碘克沙醇;典海醇;1,3-雙(乙酰胺基)-N,N’-雙[3,5-雙(2,3-二羥丙基氨羰基)-2,4,6-三碘苯基]-2-羥基丙烷;1,3-雙(乙酰胺基)-N,N’-雙[3,5-雙(2,3-二羥丙基氨羰基)-2,4,6-三碘苯基]-2-羥基丙烷[中文名]碘克沙醇;5,5’-((2-羥基-1,3-丙烷)雙(乙酰亞氨))雙(N,N’-二(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;5,5’-[(2-羥基-1,3-丙二基)雙(乙酰氨基)]雙[N,N’-雙(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二羧酰胺];IODIXANOL,CERTIFIED標(biāo)準(zhǔn)品英文名稱(chēng)Iodixanol英文同義詞Acupaque;DU-6807;5-[acetyl-[3-[N-acetyl-3,5-bis[(2,3-dihydroxypropylamino)-oxomethyl]-2,4,6-triiodoanilino]-2-hydroxypropyl]amino]-N1,N3-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide;Iodixanol(200mg);5,5’-[(2-Hydroxy-1,3-propanediyl)bis(acetyliMino)]bis[N,N’-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-;odixanol;IODIXANOL;1,3-benzenedicarboxamide,5,5’-((2-hydroxy-1,3-propanediyl)bis(acetylimino))bisCAS號(hào)92339-11-2分子式C35H44I6N6O15分子量1550.18EINECS號(hào)618-837-0相關(guān)類(lèi)別醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;原料藥;醫(yī)藥造影劑;其它藥物;藥物;診斷用藥;原料;醫(yī)用原料;化學(xué)試劑;化工原料;日用化學(xué)品;化學(xué)原料;Aromatics;Diagnostic;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件92339-11-2.mol結(jié)構(gòu)式碘克沙醇性質(zhì)熔點(diǎn)262-267°C(dec.)沸點(diǎn)1250.9±65.0°C(Predicted)密度1.266±0.003蒸氣壓0Paat20℃折射率n1.4128±0.0003儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度易溶于水,微溶于甲醇,幾乎不溶于二氯甲烷。酸度系數(shù)(pKa)11.04±0.46(Predicted)顏色白色LogP0.7EPA化學(xué)物質(zhì)信息1,3Chemicalbook-Benzenedicarboxamide,5,5’-[(2-hydroxy-1,3-propanediyl)bis(acetylimino)]bis[N,N’-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-(92339-11-2)碘克沙醇用途與合成方法應(yīng)用碘克沙醇(Iodixanol),化學(xué)名稱(chēng)為5,5’?((2?羥基?1,3?丙烷)雙(乙酰亞氨))雙(N,N’?二(2,3?二羥基丙基)?2,4,6?三碘?1,3?苯二甲酰胺,由挪威Nycomed公司研發(fā),是一種新型的非離子型X?射線造影劑(滲透壓為290mosmol/kg),是唯一一個(gè)在血管內(nèi)應(yīng)用時(shí)與血漿等滲的造影劑。簡(jiǎn)介碘克沙醇屬于美國(guó)通用藥業(yè)公司(GE)產(chǎn)品,在我國(guó)投入市場(chǎng)的碘克沙醇由瑞典生產(chǎn),醫(yī)保乙類(lèi)藥品。碘克沙醇屬于等滲透壓造影劑,碘克沙醇是低濃度造影劑,270mgI/ml與320mgI/ml濃度均低于目前其它在用的造影劑濃度,與人體血漿滲透壓一致,所以在影像成像圖像一致的情況下,患者使用造影劑過(guò)程中明顯得到更多舒適性、安全性和低風(fēng)險(xiǎn)性,減少了患者接受造影劑量、降低了腎臟損害風(fēng)險(xiǎn),滿足了對(duì)患者關(guān)愛(ài)的需求。因此目前越來(lái)越多的醫(yī)院開(kāi)始使用碘克沙醇并廣泛運(yùn)用于各類(lèi)介入造影術(shù)及兒童、老年人以及腎功能不全、心功能不全及糖尿病患者的造影需求。制備將氫氧化鉀(112.7g,2mol),中間體“碘克沙醇?2”(1kg,1.33mol)溶于水中(1.25L)。加入磷酸二氫鉀(45.5g)和磷酸氫二鉀(106.9g)攪拌一會(huì)兒,加入環(huán)氧氯丙烷(68.1g,0.8mol),攪拌反應(yīng)48h后,取樣檢測(cè),碘克沙醇的HPLC收率為92%。向反應(yīng)體系中滴加濃鹽酸將溶液PH值調(diào)至7,加入3Kg強(qiáng)酸性離子交換樹(shù)脂后攪拌1h后過(guò)濾、洗滌,母液中加入3kg強(qiáng)堿性離子較換樹(shù)脂后攪拌1h后過(guò)濾、洗滌,將母液減壓濃縮得到白色固體狀碘克沙醇粗品,將該粗品用甲醇和水混合溶劑重結(jié)晶得到白色固體狀碘克沙醇精品782g(液相純度為99.6%)?;瘜W(xué)性質(zhì)熔點(diǎn)240~250℃。溶于水。粘度(37℃)11.1mPa?s;pH值7.2~7.6(C=320mgI/m1)。50%水溶液(W/V):粘度8.3mPa?s;n1.4128±0.0003;d1.266±0.003。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):21靜脈注射。用途非離子型X-光照影劑。用途X-線造影劑。用于成人的心血管造影、腦血管造影(常規(guī)的與i.a.DSA)、外周動(dòng)脈造影(常規(guī)的與i.a.DSA)、腹部血管造影(i.a.DSA)、尿路造影、靜脈造影以及CT-增強(qiáng)檢查。生產(chǎn)方法化合物(Ⅰ)和1,3-二氯-2-丙醇縮合,即得碘克沙醇。
結(jié)構(gòu)式:


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