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度他雄胺 |
| CAS No.: |
164656-23-9 |
| 分子式： |
C27H30F6N2O2 |
| 分子量： |
528.53 |
| 備注： |
中文名稱度他雄胺中文同義詞度他雄胺及中間體;度他雄胺;度他雄胺醋;度他雄胺(標(biāo)準(zhǔn)品);度他雄安;度他雄胺DUTASTERIDE;5Α還原酶同工酶抑制劑(DUTASTERIDE);度他雄胺EP標(biāo)準(zhǔn)品英文名稱Dutasteride英文同義詞(1S,2R,7R,10S,11S,14S,15S)-N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,15-diMethyl-5-oxo-6-azatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadec-3-ene-14-carboxaMide;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide;(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxaMide-13C6;6β-HydroxyDutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carboxaMide,N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-oxo-,(5a,17b)-;Avolve;5,6-Dehydro-17&alphaCAS號(hào)164656-23-9分子式C27H30F6N2O2分子量528.53EINECS號(hào)638-758-5相關(guān)類別甾體激素原料中間體;醫(yī)藥原料藥;皮質(zhì)激素;小分子抑制劑;治脫發(fā)藥物;原料藥中間體;細(xì)胞生物學(xué)試劑;其它中間體;醫(yī)藥類;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;原料藥;科研試劑;MiscellaneousBiochemicals;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Steroids;SteroidandHormone;HormoneDrugs;API;腸胃泌尿生殖系統(tǒng)類;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;湖南玉新;激素調(diào)節(jié)類;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;原料藥及中間體;原料藥及中間體類;武漢貝爾卡主打;科研原藥系列;其他;164656-23-9Mol文件164656-23-9.mol結(jié)構(gòu)式度他雄胺性質(zhì)熔點(diǎn)242-250°C沸點(diǎn)620.3±55.0°C(Predicted)密度1.303±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°C溶解度在DMSO中的溶解度為2mg/mL，澄清形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.70(Predicted)顏色白色至米色旋光性(opticalactivity)[α]/D+18to+24°,c=1inchloroform-dBCSClass2/4InChIKeyJWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-NSMILESN1[C@@]2([H])[C@@](C)([C@@]3([H])CC[C@@]4(C)[C@]([H])([C@]3([H])CC2)CC[C@@H]4C(NC2=CC(C(F)(FChemicalbook)F)=CC=C2C(F)(F)F)=O)C=CC1=O度他雄胺用途與合成方法簡介度他雄胺是一種新的5α還原酶的雙重抑制劑，它既能抑制5α還原酶-1，也能抑制5α還原酶-2。它比非那雄胺更能使DHT的濃度降低(94.7%對(duì)70.8%)。度他雄胺對(duì)5α還原酶-1的抑制作用是非那雄胺的60倍。服用度他雄胺后27個(gè)月，前列腺癌的發(fā)病率比安慰劑組低50%。作用機(jī)制度他雄胺是美國批準(zhǔn)的第二代α5還原酶抑制劑，適用于治療良性前列腺增生癥。度他雄胺可抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮，后者是前列腺增生形成和維持的重要成分。度他雄胺治療過程中二氫睪酮水平降低，但血清睪酮水平不變。與α1腎上腺素受體拮抗劑立即起效不同，度他雄胺需要幾個(gè)月才能夠?qū)η傲邢俅笮『颓傲邢僭錾Y狀（排尿躊躇和排尿不暢）起效。適應(yīng)癥度他雄胺可用于治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。藥物相互作用度他雄胺在肝臟通過CYP3A4代謝，體外試驗(yàn)顯示，CYP3A4抑制藥如利托那韋、酮康唑、維拉帕米、地爾硫、西咪替丁和環(huán)丙沙星可增高血漿中度他雄胺的濃度，而和坦索新、特拉唑嗪、華法林和考來烯胺沒有藥理學(xué)和藥動(dòng)學(xué)的相互作用。治療良性前列腺增生藥物2002年10月9日被美國食品藥物管理局批準(zhǔn)由葛蘭素史克公司研發(fā)成功的新藥度他雄胺用于治療前列腺腫大。2008年6月19日，葛蘭素史克公司宣布美國FDA批準(zhǔn)其度他雄胺(dutasteride,Avodart)與坦索羅辛(tamsulosin，Harnal)聯(lián)用治療前列腺增生癥。我國平均每兩位60歲以上的老年男性就有一位出現(xiàn)良性前列腺增生，可引發(fā)下尿路癥狀，包括排尿頻率的顯著升高、尿流細(xì)弱、膀胱排空困難，以及夜尿癥，甚至引發(fā)包括急性尿潴留在內(nèi)的嚴(yán)重并發(fā)癥，降低患者的生活質(zhì)量，影響社交生活。度他雄胺是首個(gè)也是唯一用于治療前列腺增生的雙重5α還原酶抑制劑，能夠改善泌尿系統(tǒng)癥狀、降低急性尿潴留發(fā)作與進(jìn)行有關(guān)前列腺手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。坦索羅辛為α受體阻斷劑，能改善前列腺增生的癥狀。人體內(nèi)有I型和II型兩種5α還原酶，II型主要存在于前列腺中，I型主要分布于肝臟和皮膚中。5α還原酶是良性前列腺增生性疾病不斷進(jìn)展的重要原因，它可以促使患者前列腺內(nèi)的睪酮向活性更強(qiáng)的雙氫睪酮轉(zhuǎn)化，從而導(dǎo)致前列腺細(xì)胞的增生和前列腺的肥大。因此，治療良性前列腺增生癥的關(guān)鍵在于抑制5α還原酶。而度他雄胺可以同時(shí)抑制I型和II型5α還原酶，通過這種’雙重抑制’機(jī)制，度他雄胺可以快速、持續(xù)的縮小前列腺體積，顯著改善下尿路癥狀，減少急性尿潴留和相關(guān)前列腺手術(shù)風(fēng)險(xiǎn)，使患者持久獲益，尤其是廣大中、重度良性前列腺增生癥患者。臨床評(píng)價(jià)美國食品藥物管理局批準(zhǔn)基于1項(xiàng)為期2年的多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照的臨床研究――首個(gè)長期評(píng)價(jià)度他雄胺與α受體阻斷劑聯(lián)用的臨床研究。納入的患者為中度至重度前列腺增生男性患者(年齡大于或等于50歲，前列腺體積(PV)≥30cc，血清前列腺特異性抗原(PSA)水平為1.5～10ng/mL，5mL/秒＜最大尿流率(Qmax)≤15mL/秒，最小排尿量≥125mL，國際前列腺癥狀評(píng)分(IPSS)≥12)?；颊呦确冒参縿?個(gè)星期，再隨機(jī)服用度他雄胺0.5mg/天與坦索羅辛0.4mg/天，單用度他雄胺0.5mg/天或坦索羅辛0.4mg/天。此項(xiàng)臨床研究表明：12～24個(gè)月后，聯(lián)用度他雄胺與坦索羅辛，其治療效果優(yōu)于單方治療。本品最常見的不良反應(yīng)有陽痿、性欲減退、乳腺疾病(包括乳房增大、腫脹)、射精障礙和眩暈。用途Dutasteride是5α-還原酶抑制劑。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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