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阿維巴坦鈉 |
| CAS No.: |
1192491-61-4 |
| 分子式： |
C7H10N3NaO6S |
| 分子量： |
287.22557 |
| 備注： |
中文名稱阿維巴坦鈉中文同義詞阿米巴坦鈉鹽;阿維巴坦雜質1;阿維巴坦鈉;阿維巴坦中間體4;AVIBACTAMSODIUMSALTN阿維巴坦鈉;阿維巴坦;硫酸單[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]酯鈉鹽;阿維巴坦雜質30英文名稱Avibactamsodium英文同義詞AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS號1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24EINECS號相關類別醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥標準品;原料藥;抗菌藥物;對照品-雜質對照品;抑制劑;醫(yī)用原料;中間體;雜質對照品;醫(yī)用原料;β內酰胺酶抑制劑;化學原料藥;Amines;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;Amines,ChiralReagents,Pharmaceuticals,Intermediates&FineChemicals,Sulfur&SeleniumCompounds;API;化學試劑Mol文件1192491-61-4.mol結構式阿維巴坦鈉性質熔點>208°C(dec.)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO（輕微溶解）、甲醇（輕微溶解、加熱、超聲處理）、水（輕微溶解、超聲處理）形態(tài)固體顏色白色至類白色InChIInChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3InChIKeyJKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-NSMIChemicalbookLESC([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH]|&1:1,4,13,r|阿維巴坦鈉用途與合成方法簡介阿維巴坦(avibactam,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的非β-內酰胺類抑制劑，其本身并沒有明顯的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-內酰胺酶。因此,與各類頭孢和碳青霉烯抗生素聯合使用時,具有廣譜抗菌活性,尤其是對含有超廣譜β-內酰胺酶的大腸桿菌和克雷伯肺炎桿菌、含有超量AmpC酶的大腸桿菌以及同時含有AmpC和超廣譜β-內酰胺酶的大腸桿菌的活性顯著。作用機制β-內酰胺酶絲氨酸親核進攻阿維巴坦酰胺鍵，開環(huán)形成共價結合物，得酶-抑制劑復合體，為酶抑制形式，且不發(fā)生水解，再經環(huán)合形成內酰胺環(huán)又得阿維巴坦。親核進攻導致開環(huán)的速率遠遠大于環(huán)合，致使β-內酰胺酶基本處于抑制狀態(tài)。在此過程中，阿維巴坦自身結構可經逆反應恢復，因而具有長效的抑酶作用。阿維巴坦是一種具有非內酰胺結構支架的新型β-內酰胺酶抑制劑，不可逆地抑制結核分枝桿菌的內酰胺酶。產品特性阿維巴坦(Avibactam，,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的新型β-內酰胺酶抑制劑。與三種已上市的β-內酰胺酶抑制劑相比，具有長效和與酶可逆性共價結合，且不會誘導β-內酰胺酶產生。不良反應單用阿維巴坦無嚴重不良事件，最常見的副作用為用藥部位擦傷（12%）和頭痛（6%），其它副作用有口干、發(fā)熱、精神緊張、味覺障礙、頭疼和多汗，均癥狀輕微?？偠灾?，阿維巴坦引發(fā)的不良事件輕微。阿維巴坦與頭孢他啶、頭孢洛林等抗生素聯用時，耐受性良好，無嚴重不良反應報道?？股匦滤?阿維巴坦頭孢他啶2015年2月25日美國FDA批準艾爾健公司的新型抗生素復方藥物阿維巴坦頭孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名為Avycaz。阿維巴坦-頭孢他啶聯合甲硝唑用于治療復雜性腹腔內感染（cIAI）及復雜性尿路感染（cUTI）。復方阿維巴坦頭孢他啶用于治療革蘭氏陰開發(fā)性細菌感染，包括對現有抗生素產品有耐藥性的廣譜β-內酰胺酶及肺炎克雷伯桿菌碳青霉烯酶。阿維巴坦頭孢他啶原是由森林實驗室（ForestLab）和阿斯利康聯合開發(fā)的品種。2014年2月阿特維斯以250億美元收購森林實驗室后將其收入囊中；阿特維斯收購艾爾健后，公司更名艾爾健。阿特維斯擁有阿維巴坦頭孢他啶在北美市場的銷售權力，阿斯利康擁有阿維巴坦頭孢他啶在全球其他地區(qū)市場的開發(fā)權力。靶點TargetValueSHV-4(Cell-freeassay)1.5nMTEM-1(Cell-freeassay)8nMKPC-2(Cell-freeassay)38nMP99(Cell-freeassay)80nM |
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