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地西他濱 |
| CAS No.: |
2353-33-5 |
| 分子式： |
C8H12N4O4 |
| 分子量： |
228.2 |
| 備注： |
中文名稱地西他濱中文同義詞地西他濱;脫氧氮雜胞苷;2’-脫氧-5-氮雜胞啶;地西他濱及其中間體(研發(fā));地西他濱(2’-脫氧-5-氮雜胞嘧啶);地西他賓雜質(zhì);5-氮雜-2’-脫氧胞苷;5-氮雜胞嘧啶脫氧胞苷英文名稱5-Aza-2’-deoxycytidine英文同義詞4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;5-Aza-2’-deoxycytidine,98+%;4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;Decitabine(NSC127716);4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-on;4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-one;5-azadeoxycytidine;5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-3CAS號2353-33-5分子式C8H12N4O4分子量228.21EINECS號219-089-4相關(guān)類別化學(xué)試劑;核苷類;科研試劑;醫(yī)用原料;化工產(chǎn)品-有機化工;細(xì)胞生物學(xué)試劑;康寶泰;地西他濱;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤/Oncology;小分子抑制劑;13-脫氧核糖及其衍生物;API;原料藥;Bases&RelatedReagents;Nucleotides;生化試劑;Deoxycytidine;Anti-cancer&immunity;核苷，核苷酸，寡核苷酸;脫氧核糖;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤類;地西他賓;醫(yī)藥原料藥;對照品-雜質(zhì)對照品;原料;生物化工;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工材料;雜質(zhì)對照品;日用化學(xué)品;標(biāo)準(zhǔn)品;化工產(chǎn)品;analogofcytosine;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Epigenetics;InhibitorMol文件2353-33-5.mol結(jié)構(gòu)式地西他濱性質(zhì)熔點~200°C(dec.)比旋光度D22+68.5°(30min)+57.8°(6hr)(c=0.5inwater)沸點370.01°C(roughestimate)密度1.3771(roughestimate)折射率1.6590(estimate)儲存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度醋酸/水（1:1）：50mg/mL酸度系數(shù)(pKa)14.02±0.60(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至類白色Merck14,2853BRN617982穩(wěn)定性穩(wěn)定的?？赡軐饣蚩諝饷舾?。與強氧化劑不相容。InChIKeyXAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-NCAS數(shù)據(jù)庫2353-33-5(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息5-Aza-2’-deoxycytidine(2353-33-5)地西他濱用途與合成方法治療骨髓增生異常綜合征5-氮雜-2’-脫氧胞嘧啶核苷又稱為地西他濱、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸，是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，通過Chemicalbook抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，減少DNA的甲基化，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生，為目前已知最強的DNA甲基化特異性抑制劑，屬于S期細(xì)胞周期特異性藥物，適用于治療骨髓增生異常綜合征（簡稱MDS）。去甲基化藥物可活化腫瘤細(xì)胞抑癌基因，增強分化基因等調(diào)控基因的表達(dá)，所以可達(dá)到治療MDS的目的。5-氮雜-2’-脫氧胞嘧啶核苷（地西他濱）被磷酸化后，發(fā)揮其抗腫瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，從而使DNA低甲基化，細(xì)胞分化死亡。地西他濱在體外抑制DNA甲基化，卻不影響DNA的合成。它可導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞去甲基化，可以恢復(fù)基因的正常功能，這對于控制細(xì)胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性細(xì)胞對地西他濱不敏感。2006年，美國食品藥品管理局批準(zhǔn)地西他濱用于MDS的治療。作用機制地西他濱屬于嘧啶類似物（5-氮雜-2’-脫氧胞嘧啶核苷），是5-氮雜胞嘧啶核苷的2-脫氧-D-核糖形式。地西他濱經(jīng)胞內(nèi)作用轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽，三磷酸鹽并入DNA鏈，抑制DNA甲基化，從而增加休眠基因（包括腫瘤抑制基因）的表達(dá)。體內(nèi)和體外研究表明，地西他濱可誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞分化，從而使部分骨髓發(fā)育不良的患者骨髓發(fā)育正?；２涣挤磻?yīng)（1）中性白細(xì)胞減少(癥)、血小板減少(癥)、貧血、嘔吐、疲勞、發(fā)熱、咳嗽、惡心、便秘、腹瀉、高血糖、熱性的中性白細(xì)胞減少(癥)。（2）大劑量可引起神經(jīng)毒性，表現(xiàn)為嗜睡、失語、偏癱等，但停藥后可恢復(fù)正常。生物活性Decitabine(Deoxycytidine,Dacogen,5-aza-2-deoxycytidine,5-AZA-dC,5-aza-CdR,NSC127716)是DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，整合進(jìn)入DNA、導(dǎo)致DNA低甲基化，并使DNA復(fù)制停滯在intra-S-phase。Decitabine被用于治療骨髓增生異常綜合征(MDS)。Decitabine可在多種癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。靶點TargetValueDNAmethylation(HL-60,KG1acells)體外研究Decitabine有效抑制DNA合成，這種作用存在劑量依賴性，作用于HL-60和KG1a白血病細(xì)胞時，IC50分別為100ng/mL和1ng/mL。Decitabine抑制細(xì)胞生長，這種作用存在劑量和時間依賴性，處理HL-60和KG1a白血病細(xì)胞72小時和96小時，IC50分別約為100ng/mL和10ng/mL。最新研究顯示Decitabine作用于間變性大細(xì)胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299細(xì)胞中[體內(nèi)研究Decitabine按2.5mg/kg劑量作用于ALK用途是一種表觀遺傳修飾物，可抑制DNA轉(zhuǎn)甲基酶活性，導(dǎo)致在DNA脫甲基化（低甲基化）以及通過重塑“開放”染色質(zhì)激活基因；當(dāng)脫甲基化作用與組蛋白乙酰化聯(lián)合作用時，基因可協(xié)同活化；5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化；DNA脫甲基化能夠調(diào)節(jié)基因表達(dá)，通過“開放”染色質(zhì)可檢測結(jié)構(gòu)提高核酸酶靈敏度，這種重塑染色質(zhì)結(jié)構(gòu)，允許轉(zhuǎn)錄因子連接基因啟動子區(qū)，轉(zhuǎn)錄復(fù)合體組裝以及基因表達(dá)用途地西他濱有抗腫瘤活性，且表現(xiàn)為劑量相差的雙重機制。高濃度時具有細(xì)胞毒作用，低濃度時具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)細(xì)胞。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性靜脈-小鼠LD50:22毫克/公斤;腹腔-小鼠LD50:190毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲運特性通風(fēng)低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
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Q Q： |
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