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啶酰菌胺 |
| CAS No.: |
188425-85-6 |
| 分子式： |
C18H12Cl2N2O |
| 分子量： |
343.21 |
| 備注： |
中文名稱啶酰菌胺中文同義詞啶酰菌胺;2-氯-N-(4-氯聯(lián)苯-2-基)煙酰胺;農(nóng)藥原料:啶酰菌胺;啶酰菌胺溶液,100PPM;甲醇中啶酰菌胺;啶酰菌胺標(biāo)準(zhǔn)品;甲醇中啶酰菌胺標(biāo)準(zhǔn)品;BOSCALID(NICOBIFEN)英文名稱Boscalid英文同義詞BOSCALID;2-CHLORO-N-(4’-CHLORO-2-BIPHENYLYL)NICOTINAMIDE;2-CHLORO-N-(4’-CHLOROBIPHENYL-2-YL)-NICOTINAMIDE;2-CHLORO-N-[2-(4-CHLOROPHENYL)PHENYL]-PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE;NICOBIFEN;2-Chloro-N-(4μ-chloro-2-biphenylyl)nicotinamide,Nicobifen;Boscalid100mg[188425-85-6];3-PyridinecarboxaMide,2-chloro-N-(4’-chloro[1,1’-biphenyl]-2-yl)-CAS號188425-85-6分子式C18H12Cl2N2O分子量343.21EINECS號606-143-0相關(guān)類別農(nóng)藥原藥;殺菌劑類;合成中間體;合成;農(nóng)用原藥-原藥;農(nóng)藥原料;農(nóng)用獸用原料;原料;其他化工產(chǎn)品;有機(jī)胺類化合物;殺菌劑;胺;化學(xué)農(nóng)藥原藥;化學(xué)試劑-農(nóng)藥原料Mol文件188425-85-6.mol結(jié)構(gòu)式啶酰菌胺性質(zhì)熔點142.8-143.8°.沸點447.7±45.0°C(Predicted)密度1.381閃點4°C儲存條件Inertatmosphere,2-8°C水溶解性Practicallyinsolubleinwater溶解度DMSO：微溶，甲醇：微溶形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)10.75±0.70(Predicted)顏色白色到近乎白色Merck14,1352InChIInChI=1S/C18H12Cl2N2O/c19-13-9-7-12(8-10-13)14-4-1-2-6-16(14)22-18(23)15-5-3-11-21-17(15)20/h1-11H,(H,22,23)InChIKeyWYEMLYFITZORAB-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(Cl)=NC=CC=C1C(NC1=CC=CC=C1C1=CC=C(Cl)C=C1)=OLogP4.310(est)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Boscalid(188425-85-6)啶酰菌胺用途與合成方法殺菌劑啶酰菌胺是一種煙酰胺類殺菌劑，由德國巴斯夫公司首次研發(fā)成功，殺菌譜較廣，具有預(yù)防作用，幾乎對所有類型的真菌病害都有活性，對防治白粉病、灰霉病、根腐病、菌核病和各種腐爛病等非常有效，不易產(chǎn)生交互抗性，對其他藥劑的抗性菌亦有效，主要用于包括油菜、葡萄、果樹、蔬菜和大田作物等病害的防治。試驗結(jié)果表明，啶酰菌胺對油菜菌核病具有明顯的防治效果，適期用藥一次病株率防效和病情指數(shù)防效均可達(dá)80％以上，優(yōu)于目前推廣應(yīng)用的其他藥劑，顯著高于多菌靈的防效。用50％啶酰菌胺水分散粒劑防治油菜菌核病，一般年份每畝用藥24～36克，發(fā)生偏重年份每畝用藥36～48克。毒性(1)哺乳動物毒性：大鼠急性經(jīng)口LD50>5,000mg/kg。大鼠急性經(jīng)皮LD50>2,000mg/kg，對兔皮膚和眼睛無刺激性，對豚鼠皮膚無致敏作用。大鼠吸入LC50(4h)>6.7mg/L。NOEL：大鼠約5mg/kg(b.w.)，慢性NOAEL為21.8mg/kg(b.w.)。ADI/RfD(JMPR)0.04mg/kg(b.w.)[2006]，(EC)0.04mg/kg(b.w.)[2008]；cRfD0.218mg/kg(b.w.)[2003]，(FSC)0.044mg/kg(b.w.)[2006]。其他：無致突變(Ames試驗，小鼠)、致畸(大鼠、兔)和致癌作用(狗、大鼠、小鼠)；對繁殖無不良影響(大鼠)。(2)生態(tài)毒性：鳥類：鵪鶉LD50>2,000mg/kg(b.w.)。魚類：虹鱒LC50(96h)為2.7mg/L。水蚤：EC50(48h)為5.33mg/L。水藻：月牙藻（Pseudokirchneriellasubcapitata）ErC50(96h)為3.75mg/ChemicalbookL。其他水生生物：搖蚊（Chironomusriparius）NOEC為2.0mg/L。蜜蜂：NOEC(經(jīng)口)為166μg/蜂，(接觸)為200μg/蜂。蚯蚓：赤子愛勝蚓（Eiseniafoetida）LC50>1,000mg/kg(干土)。(3)環(huán)境毒性：動物：聯(lián)苯環(huán)首先發(fā)生羥基化作用，繼而發(fā)生葡萄苷酸化和硫酸化反應(yīng)。啶酰菌胺在體內(nèi)被迅速而廣泛地代謝，并主要通過糞便很快排出體外。植物：聯(lián)苯和吡啶環(huán)發(fā)生羥基化作用，并發(fā)生開環(huán)反應(yīng)。然而，未發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的母體化合物仍為殘留中的主要部分。土壤/環(huán)境：在土壤中有中等降解行為，土壤DT50為108d～>1a(實驗室，有氧條件，20℃)；田間DT50為28d～約200d。在自然的水/沉積物系統(tǒng)中降解較好。作用機(jī)制啶酰菌胺是一種線粒體呼吸抑制劑，為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)，它通過抑制線粒體電子傳遞鏈上琥珀酸輔酶Q還原酶（也稱為復(fù)合物II）而起作用，其作用機(jī)理與其他酰胺類和苯甲酰胺類殺菌劑類似。它對病原菌整個生長環(huán)節(jié)均有作用，尤其孢子發(fā)芽抑制作用更強(qiáng)。它也具有出色的預(yù)防效果和很好的葉內(nèi)滲透性。啶酰菌胺為葉面應(yīng)用殺菌劑，可以在植物葉部垂直滲透和向頂傳輸，具有優(yōu)異的預(yù)防作用，并有一定的治療效果。它可以抑制孢子萌發(fā)、芽管伸長、附著器形成，在真菌的所有其他生長期也有效，呈現(xiàn)卓越的耐雨水沖刷性和持效性。應(yīng)用領(lǐng)域啶酰菌胺為廣譜、內(nèi)吸性殺菌劑，它可以有效防治對甾醇抑制劑、雙酰亞胺類、苯并咪唑類、苯胺嘧啶類、苯基酰胺類和甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產(chǎn)生抗性的病害。該產(chǎn)品可以通過木質(zhì)部向頂傳輸至植株的葉尖和葉緣；它還具有垂直滲透作用，可以通過葉部組織，傳遞到葉子的背面；不過，該產(chǎn)品在蒸氣相再分配作用很小。啶酰菌胺主要通過莖葉噴霧，用藥量為100～1,200ga.i./hm2。啶酰菌胺用于防治葡萄、草坪、果樹、蔬菜和觀賞植物上的白粉病、褐腐?。∕oniliniaspp）、葉斑?。∕ycosphaerellaspp）以及由鏈格孢菌（Alternariaspp）、灰霉菌（Botrytisspp）、菌核病菌（Sclerotiniaspp）引起的病害。也以復(fù)配制劑用于谷物、葡萄、花生和馬鈴薯等可耕作物上。啶酰菌胺擁有單劑產(chǎn)品如Cantus等，用于梨、葡萄和收獲后獼猴桃上防治灰霉病，用量為1～1.2kg/hm2，可用于葡萄的不同生長階段，但在葡萄成串前施藥效果最佳。它還擁有眾多的復(fù)配產(chǎn)品，如Bellis（25.2%啶酰菌胺+12.8%吡唑醚菌酯）是一種廣譜殺菌劑，登記用于西瓜和梨，其水分散粒劑推薦劑量為：0.6～1.6kg/hm2，用于防治包括炭疽病、灰霉?。˙otrytiscinerea）、褐腐?。∕oniliniaspp）和黑斑病等許多病害，該產(chǎn)品已在拉丁美洲和意大利開發(fā)；又如Signum（26.7%啶酰菌胺+6.7%吡唑醚菌酯）登記用于杏、園藝產(chǎn)品和萵苣上，防治黑斑病、灰霉病和菌核病，該產(chǎn)品亦為水分散粒劑，具有預(yù)防作用；再如果樹殺菌劑Naria（吡唑醚菌酯+啶酰菌胺）已于2006年獲準(zhǔn)在日本登記，并于2007年上市，Naria廣泛用于防治蘋果、日本梨、櫻桃和桃上的許多病害，特別適用于防治夏季的一些難治病害如：葉斑病、黑斑病、瘡痂病、炭疽病、環(huán)腐病和白粉病等。制備方法1，以鄰氯硝基苯為原料,首先與對氯苯硼酸發(fā)生Suziki反應(yīng),再還原,后與2-氯煙酰氯縮合得啶酰菌胺粗品。2，以鄰碘苯胺為原料,首先與2-氯煙酰氯反應(yīng),再與對氯苯硼酸發(fā)生Suzuki反應(yīng)得成品。專利情況2012年11月7日，啶酰菌胺在歐洲的專利期滿。2012年11月9日，它在美國的專利到期。2012年11月9日，該化合物在中國的行政保護(hù)期屆滿。2003年，啶酰菌胺在美國取得登記，并獲得10年期的登記資料保護(hù)權(quán)。2008年8月1日，啶酰菌胺列入歐盟農(nóng)藥登記指令（91/414）附錄1，其登記資料將保護(hù)至2018年7月31日。啶酰菌胺在歐美和中國的專利和行政保護(hù)都將很快到期，但歐盟的資料保護(hù)遠(yuǎn)遠(yuǎn)滯后于其專利保護(hù)。非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商要進(jìn)入歐美市場，必須自行準(zhǔn)備一套完整的登記資料，或與資料擁有商協(xié)商，也可以等到資料保護(hù)期滿后再進(jìn)入這些市場。不過，啶酰菌胺在中國市場將很快成為非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商的兵家必爭之地，從而引發(fā)啶酰菌胺在中國市場的競爭升級。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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電子郵件： |
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