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8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 |
| CAS No.: |
1627494-13-6 |
| 分子式： |
C24H25F2N3O4 |
| 分子量： |
457.469813 |
| 備注： |
中文名稱8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺中文同義詞8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺;PI3K抑制劑(AZD8186);(R)-8-(1-((3,5-二氟苯基)氨基)乙基)-N,N-二甲基-2-嗎啉-4-氧代-4H-苯并吡喃-6-甲酰胺英文名稱AZD8186英文同義詞AZD8186;AZD-8186;AZD8186;CS-1576;8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;AZD-8186;AZD8186;AZD8186;AZD8186,>=98%;(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide;8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamideCAS號1627494-13-6分子式C24H25F2N3O4分子量457.47EINECS號相關(guān)類別小分子抑制劑;細胞生物學(xué)試劑Mol文件1627494-13-6.mol結(jié)構(gòu)式8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-Chemicalbook氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺性質(zhì)熔點226-227°C沸點645.2±55.0°C(Predicted)密度1.351±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件-20°CFreezer溶解度DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）酸度系數(shù)(pKa)2.56±0.50(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺用途與合成方法生物活性AZD8186是一種有效的選擇性PI3Kβ和PI3Kδ抑制劑，IC50分別為4nM和12nM。Phase1。靶點TargetValuePI3Kβ(Cell-freeassay)4nMPI3Kδ(Cell-freeassay)12nMPI3Kα(Cell-freeassay)35nM體外研究對PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468細胞和對PI3Kδ抑制敏感的JekoB細胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分別為3nM和4nM。AZD8186在大多數(shù)PTEN缺失的細胞系中表現(xiàn)出最高的生長抑制活性，GI50<1μM。體內(nèi)研究負荷PTEN-缺失的PC3前列腺腫瘤異種移植物的裸鼠中，AZD8186(100mg/kg,p.o.)強烈抑制Akt磷酸化水平，并引起顯著的腫瘤生長抑制。與ABT結(jié)合使用時，AZD8186(60mg/kg,p.o.)完全抑制腫瘤生長。在小鼠PTEN-缺失的TNBC模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186(50mg/kg,p.o.)也會抑制腫瘤的生長。AZD8186與化學(xué)去勢的結(jié)合療法導(dǎo)致持久的腫瘤退化，該作用在治療停止后依然持續(xù)。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
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