|
|
他扎羅汀 |
| CAS No.: |
118292-40-3 |
| 分子式： |
C21H21NO2S |
| 分子量： |
351.46 |
| 備注： |
中文名稱他扎羅汀中文同義詞他扎羅汀;6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;他扎羅汀118292-40-3;樂為;6-((4,4-二甲基硫代苯并吡喃-6-基)乙炔基)煙酸乙酯;6-((4,4-二甲基硫代苯并二氫吡喃-6-基)乙炔基)煙酸乙酯;他扎羅汀對照品;6-[(4,4-二甲基-硫代色滿-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯英文名稱Tazarotene英文同義詞ethyl6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;TAZAROTENE;3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y;agn190168;6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinicacidethylester;Tazorac/zorac;6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicAcidEthylEster;TazoracCAS號118292-40-3分子式C21H21NO2S分子量351.46EINECS號601-516-4相關(guān)類別原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;芳香維A酸類藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;有機中間體;有機化工原料;醫(yī)用原料;對照品;Inhibitors;API;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Retinoids;Sulfur&SeleniumCompounds;Heterocycles;Tazorac,Avage,ZoraMol文件118292-40-3.mol結(jié)構(gòu)式他扎羅汀性質(zhì)熔點95-98°C沸點499.8±45.0°C(Predicted)密度1.22±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)0.04±0.29(Predicted)顏色白色到微黃色Merck14,9081CAS數(shù)據(jù)庫118292-40-3(CASDataBaseReference)他扎羅汀用途與合成方法皮膚科用藥他扎羅汀是第三代維甲酸類皮膚科用藥，為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用，主要適用于治療斑塊型尋常性銀屑病。他扎羅汀乳膏還可用于治療面部痤瘡。臨床用其內(nèi)含本品活性成分15mg/30g，凝膠劑外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處。用藥前，先清洗患處，等皮膚干后將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜;涂藥后應輕輕揉擦，以促進藥物的吸收。豌豆大小的凝膠可以覆蓋手掌大面積的皮損，涂抹面積不能超過體表面積的20%。擦完藥之后用肥皂將手洗凈。銀屑病是一種常見的良性，急性或慢性炎癥性皮膚病。在遺傳傾向的基礎上發(fā)生。外傷或刺激正常皮膚可誘發(fā)銀屑病皮損的出現(xiàn)(Koebner現(xiàn)象)：銀屑病Chemicalbook有幾種不同的表現(xiàn)-最常見的是斑塊型。發(fā)疹型(點滴型)銀屑病包括許多3～10mm皮損。偶爾發(fā)生在精神緊張或鏈球菌咽炎之后。嚴重的是，偶爾會出現(xiàn)威脅生命的形式如泛發(fā)性膿皰型和紅皮病型銀屑病。突然發(fā)生的斑塊型或泛發(fā)性紅皮病型銀屑病可能伴發(fā)HIV感染。他扎羅汀(tazarotene)凝膠，為外用甲酸制劑，可用于治療銀屑病。早期研究示，每日二次外用八周約50%輕至中度銀屑病患者至少75%的皮損可獲緩解。但斑塊完全消除數(shù)小于10%。tazarotene凝膠有0.05%和0.1%兩種濃度。0.1%凝膠外用一日一次和一日二次無差別。但是0.5%凝膠外用一日一次則效果較差。他扎羅汀為一種合成的乙烯視黃醛，局部用藥后，快速轉(zhuǎn)化為他扎羅汀酸而發(fā)揮藥理作用。他扎羅汀酸與皮膚中的視黃醛酸受體-γ(RAR-γ)結(jié)合后，可能通過恢復正常的皮膚分化及減少皮膚炎癥，而達到改善臨床癥狀的目的。不良反應及注意事項他扎羅汀的不良反應主要為皮膚反應，表現(xiàn)為瘙癢、灼熱、刺痛、紅斑、刺激感、皮膚疼痛、脫屑、皮炎、皸裂、水腫、脫色、出血和干燥等。注意事項：①育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內(nèi)，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始治療。在治療前、治療期間和停止治療后一段時間內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。②避免藥物與眼睛、口腔和黏膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應用水徹底沖洗。③如出現(xiàn)瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑;嚴重時，應停用本品或隔天使用1次。④本品不宜用于急性濕疹類皮膚病。⑤治療期間，要避免在陽光下過多暴露。應避免同時服用光敏藥物。⑥涂藥后不用衣物和繃帶包扎患處。應避免同時使用能使皮膚變干燥的藥品和化妝品。涂抹面積超過體表面積20%的安全性資料尚未建立。⑦禁用于孕婦和哺乳期婦女。對本藥、其他視黃醛類或維生素A衍生物過敏者禁用。⑧12歲以下兒童使用他扎羅汀的療效和安全性資料尚未建立。生物活性Tazarotene(AGN190168)是RAR激動劑tazarotenicacid的前藥，用于治療牛皮癬，粉刺以及曬傷。靶點TargetValueRAR體外研究在HL-60人髓性白血病細胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB腫瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滯，和髓樣分化。Tazarotene能夠推動導致分化或G0阻滯期間的早期或晚期部分，并且與RARalpha-選擇性配體是可互換的。Tazarotene通過與特定的核視黃酸受體(RARs)相互作用，治療調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，從而調(diào)節(jié)銀屑病中三個重要的致病因素。Tazarotene抑制成纖維細胞的增殖和DNA與膠原蛋白的合成。Tazarotene下調(diào)角化細胞分化，角化細胞增殖，和炎癥的標志物。Tazarotene也會上調(diào)三個新基因TIG-1(tazarotene-誘導基因-1)，TIG-2，和TIG-3，這可能介導了抗增殖作用。在類視黃醇響應的乳腺癌細胞系中，Tazarotene通過上調(diào)TIG3，引起生長抑制。體內(nèi)研究在UV-和電離輻射處理的Ptch1+/?小鼠中，Tazarotene治療減少圍觀基底細胞癌(BCCs)的數(shù)量和和大小。化學性質(zhì)類白或淡黃色固體 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|
