推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術轉讓 |
| 發(fā)布時間： | 2013-08-22 |
| 備 注： | 替比夫定原料及片劑（3+6） 藥品名稱：替比夫定 英文名稱：Telbivudine 劑型及規(guī)格：片劑：600mg 適應癥：治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉移酶（ATL或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚砸倚透窝谆颊摺?br /> 申報類別：化藥3+6。 產(chǎn)品特點： 替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細胞內(nèi)半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10um時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。 替比夫定通過腎小球濾過和腎小管被動擴散的方式經(jīng)腎臟排泄，故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。 替比夫定是治療乙肝的核苷酸類藥物之一，它具有治療慢性成年乙肝患者的作用，用于治療谷丙或者谷草轉氨酶持續(xù)或者反復升高的人群，或者肝功能處于代償期的成年乙肝患者。替比夫定具有抗病毒的作用，它主要是通過抑制乙肝病毒DNA的復制，從而達到控制病毒數(shù)量的目的。 替比夫定治療肝炎的效果較為明顯，可以使谷丙轉氨酶或者谷草轉氨酶恢復正常，但是在抗病毒時，它并不能清除乙肝病毒，而且長期服用還有潛在腎毒癥，還會造成病毒變異耐藥現(xiàn)象，而且在停藥不合理時，還可能會造成病情反彈，一旦反彈，病情就會急劇惡化。服用此藥還會造成惡心、氣脹、頭痛、腹瀉、消化不良等不良反應。 市場情況： 有較好的市場前景。 知識產(chǎn)權狀況： 化合物專利CN99809553.2 申請日： 1999.08.10 。 研發(fā)進度：已開發(fā)完畢，待申報。 合作方式：面議。 |
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