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  化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息

復(fù)方洛匹那韋利托那韋

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:洛匹那韋利托那韋
英文名稱:Lopinavir and Ritonavir 
商品名:克力芝Aluvia
規(guī)格:片劑  洛匹那韋200mg 利托那韋50mg  或洛匹那韋100mg 利托那韋25mg 
     口服液  每毫升含洛匹那韋80mg 利托那韋20mg 
     膠囊    洛匹那韋133.3mg  利托那韋33.3mg 
適應(yīng)癥:本品適用于與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合用藥,治療HIV感染
注冊(cè)類別:化3+6
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
藥效學(xué):洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復(fù)方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。
作用機(jī)理:洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無(wú)感染力的病毒顆粒。
體外抗病毒活性:洛匹那韋對(duì)于實(shí)驗(yàn)室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細(xì)胞系和外周血淋巴細(xì)胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對(duì)五種不同HIV-1實(shí)驗(yàn)室毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,對(duì)幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時(shí),洛匹那韋對(duì)這五種實(shí)驗(yàn)室毒株的平均EC50為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的聯(lián)合用藥活性研究尚在繼續(xù)進(jìn)行當(dāng)中。
耐藥性:已在體外篩選出了對(duì)洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對(duì)洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
    目前洛匹那韋利托那韋已在美國(guó)和歐盟上市,國(guó)內(nèi)只有進(jìn)口。
研發(fā)進(jìn)度:待申報(bào)
合作方式:委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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