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西洛多辛原料及片

項目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:西洛多辛、西羅多辛
英文名稱:Silodosin
商品名:Urief(R)
化學(xué)名稱:2,3-二氫-1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺
CAS.NO:160970-54-7
分子式:C25H32F3N3O4
分子量:495.53
規(guī)格:片 2 mg 4mg 
注冊類別:化3+3
適應(yīng)癥:治療前列腺增生癥
產(chǎn)品特點及上市信息:
Silodosin(西洛多辛)是日本Kissei制藥公司發(fā)明的α1-受體拮抗劑,可用于治療與良性前列腺增生(BPH)或肥大相關(guān)的癥狀。Kissei公司與DaiichiSankyo公司合作申請,已于2006年5月在日本獲得上市批準,使用的商品名是Urief(R)。Kissei公司還將silodosin授權(quán)給美國Watson制藥公司,后者在2008年8月獲FDA申請上市。
良性前列腺增生(BPH)是老年男性常見病之一,以前列腺的非惡性增大為特征。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥,而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明,一般認為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。前列腺的增大會壓迫尿道,導(dǎo)致膀胱尿流不暢,甚至堵塞膀胱出口。在人類前列腺中存在α1A-腎上腺素受體,該受體的激活會加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此,通過阻斷α1A-腎上腺素受體的結(jié)合,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,從而改善癥狀。
西洛辛為選擇性α1A-腎上腺能阻滯劑,臨床前研究表明,其對尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛辛能明顯抑制去甲腎上腺素引起的人前列腺收縮;對大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動亢進有劑量依賴性的抑制作用,并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示,西洛辛除可改善膀胱功能外,對緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。
研發(fā)進度:有穩(wěn)定的生產(chǎn)工藝,待申報
合作方式:委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號鑫茂齊魯科技城8號樓2棟503
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