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利拉利汀原料及片

項(xiàng)目類(lèi)別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱(chēng):利拉利汀
英文名稱(chēng):linagliptin
商品名:Tradjenta
化學(xué)名稱(chēng):8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮
分子式:C25H28N8O2 
分子量:472.54
CAS.NO:668270-12-0
規(guī)格:片劑  5mg
適應(yīng)癥:成人Ⅱ型糖尿病
產(chǎn)品特定及上市信息:
    根據(jù)國(guó)際糖尿病聯(lián)盟2013年統(tǒng)計(jì),全球糖尿病患病人數(shù)為3.82億,到2035年將達(dá)到5.92億,增長(zhǎng)55%。糖尿病在我國(guó)近10年呈井噴態(tài)勢(shì),中國(guó)成為了糖尿病患者最多的國(guó)家。
利拉利汀是由德國(guó)勃林格殷翰公司與禮來(lái)公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種新型的抗糖尿病藥物,于2011年5月2日被美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,2011年8月在歐盟上市獲上市許可。利拉利汀成為繼西格列汀、沙格列汀、維格列汀和阿洛利汀之后又一個(gè)用于治療2型糖尿病的而肽基酶-4抑制劑。療效確切,不引起患者體重增加,低血糖的風(fēng)險(xiǎn)小,具有良好的耐受性和安全性。與其他DPP-4抑制劑相比,利拉利汀的主要優(yōu)勢(shì)在于:具有優(yōu)異的腎臟安全性,并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄,其經(jīng)口服之后,經(jīng)腎排泄的量?jī)H為給藥量的5%,即使靜脈給藥,也只有30.8%經(jīng)腎排泄,因此接受治療的患者無(wú)需定期檢測(cè)肝、腎功能以及劑量調(diào)整,所有患者可統(tǒng)一固定劑量,便于開(kāi)處方。
作用機(jī)制:
利拉利汀是一種DPP-4的抑制劑,一種降解腸降糖激素[incretin]胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP)的酶。因此,利拉利汀增加或腸降糖素激素的濃度,以依賴(lài)葡萄糖方式刺激胰島素釋放和減低循環(huán)胰高血糖素水平。兩種腸降糖激素都涉及生理學(xué)調(diào)節(jié)葡萄糖穩(wěn)態(tài)。整天中以低基底水平分泌腸降糖激素和進(jìn)餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰島素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中從胰腺β細(xì)胞分泌胰島素。此外,GLP-1還減低從胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,導(dǎo)致減低肝臟葡萄糖輸出。
研發(fā)進(jìn)度:待申報(bào)
合作方式:委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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