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利那洛肽及利那洛肽膠囊

項(xiàng)目類別: 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間: 2014-08-19
備  注: 藥品名稱:利那洛肽
英文名稱:Linaclotide
商品名:Linzess
規(guī)格:膠囊  145μg和290μg
分子式:C59H79N15O21S6 
分子量:1526.8
CAS.NO:851199-59-2
注冊類別:化3+3類
適應(yīng)癥:用于治療便秘腸易激綜合癥(IBS-C)和慢性特發(fā)性便秘(CIC)。
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
利那洛肽是由美國Ironwood公司研發(fā),于2012年8月30日獲美國FDA批準(zhǔn)上市。該藥為膠囊劑,用于治療用于治療便秘腸易激綜合癥(IBS-C)和慢性特發(fā)性便秘(CIC),它是首個(gè)具有此種作用機(jī)制的治療便秘的藥物。
利那洛肽是一種鳥苷酸環(huán)化酶C激動(dòng)劑,它與腸道GC-C結(jié)合后,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外鳥苷酸(cGMP)濃度升高。細(xì)胞內(nèi)cGMP升高可以刺激腸液分泌,加快胃腸道移行,從而增加排便頻率;細(xì)胞外cGMP濃度升高會(huì)降低痛覺神經(jīng)的靈敏度、降低腸道疼痛。
利那洛肽在IBS-C患者中應(yīng)用的安全性和有效性在兩項(xiàng)隨機(jī)雙盲研究中得到了肯定,這兩項(xiàng)研究納入了1604例受試者。試驗(yàn)中,患者隨機(jī)分入290μg利那洛肽治療組和安慰劑組,治療至少12周。結(jié)果顯示,與安慰劑相比,利那洛肽在患者腹痛和增加完全自發(fā)排便次數(shù)(CSBMs)方面較安慰劑更有效。這兩項(xiàng)IBS-C研究計(jì)劃在2012年10月份《美國胃腸病學(xué)雜志》發(fā)表。進(jìn)一步開展的兩項(xiàng)雙盲、多中心臨床試驗(yàn)確定了利那洛肽在慢性特發(fā)性便秘患者中的安全性和有效性,研究納入了1272例慢性便秘患者。這兩項(xiàng)研究于2011年發(fā)表在新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志,醫(yī)景醫(yī)療新聞(Medscape Medical News)曾對(duì)此做過報(bào)道。在這兩項(xiàng)研究中,患者隨機(jī)分入安慰劑組、利那洛肽145μg/d組或利那洛肽290μg/d組。治療12周后,達(dá)到主要終點(diǎn)(每周完全自發(fā)的排便(CSBM) ≥ 3 次,以及在12 周中的至少有9周CSBM 比基線增加 ≥ 1 次),利那洛肽145 μg治療組達(dá)到終點(diǎn)的患者數(shù)顯著性高于安慰劑組。
專利及知識(shí)產(chǎn)權(quán)信息:與利那洛肽相關(guān)的專利:WO2012034068  WO2012021715
                    WO2011103311  WO2011056850  WO2011020054     
                    WO2011019819  WO2011017502  WO2010115916
                    WO2010019266  US20100152118  US20100125056
研發(fā)進(jìn)度:待申報(bào)
合作方式:委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 肖經(jīng)理
公 司: 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地 址: 濟(jì)南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟(jì)南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號(hào)鑫茂齊魯科技城8號(hào)樓2棟503
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