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供應(yīng) 貝前列素鈉原料及片劑 /88430-50-6  |
規(guī) 格： |
20ug |
價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2016-12-28 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
【通用名】貝前列素鈉片
【原研商】Toray Industries,Inc和日本安斯泰來
【商品名】德納
【英文名】Beraprost Sodium Tablets
【化學(xué)名】(±)-2，3，3a，8b-四氫-2-羥基-1-（3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉
【CAS號】88430-50-6(Beraprost)
88475-69-8(Beraprost Sodium)
【分子式】C24H29NaO5
【分子量】398.492
【成 份】本品主要成份為貝前列素鈉
【劑型】片劑
【性 狀】本品為白色至淡黃白色薄膜衣片，除包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
【用法用量】
通常，成人飯后口服貝前列素鈉一日三次、一次40μg。
1.2 藥物溶解性
易溶于甲醇、無水乙醇（99.5%）、水。
1.3 BCS分類
Ⅰ類
1.4 晶型、立體構(gòu)型、粒徑
貝前列素鈉二水合物
1.5 劑型及規(guī)格
片劑，20μg 和40μg；
1.6 注冊分類
化藥4類
1.7 原研情況
德納（日本安斯泰來生產(chǎn)），規(guī)格20μg，日本東麗株式會社（Toray Industries，Inc.Mishima Plant）在1992年4月日本上市
【包 裝】鋁塑包裝，20μg*10片/盒，20μg*30片/盒。
【貯 藏】密封、常溫（10-30℃）保存。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20130165
【生產(chǎn)企業(yè)】Toray Industries，Inc.Mishima Plant(日本)
1.8 原研有效期
36 月
1.9 作用機制
與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴張血管的作用。
1.10 臨床療效
1.10.1抗血小板作用
(1)末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制血小板聚集和血小板粘附
(2)能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集，對人血小板聚集塊有溶解 作用(體外實驗)。
1.10.2.擴張血管、增加血流量作用
(1)健康成人口服本品后，皮膚血流量增加。
(2)末梢循環(huán)障礙的患者口服本品，可以提高安靜時組織內(nèi)氧分壓，縮短 肢體缺血試驗的缺血恢復(fù)時間，用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。
(3)另外，對K+、PGF2a引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動 脈顯示擴張作用(體外實驗)。增加狗各臟器血管的血流量。
1.10.3.對病理模型的作用
(1)慢性動脈閉塞性疾病模型 在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動脈血栓模型中，可抑制血性病變的惡化和血栓形成。
(2)血栓模型 對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
(3)皮膚潰瘍模型 促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
二、國內(nèi)外獲批及申報情況
（1）國外上市情況：
德納（日本安斯泰來生產(chǎn)），在1992年4月Toray Industries，Inc.Mishima Plant(日本)日本上市20μg；
（2）國內(nèi)上市情況：
國內(nèi)仿制上市：目前只有北京泰德制藥有限公司1家獲批20μg和40μg貝前列素鈉片。
進口情況：2013-03-15進口獲批TorayIndustries,Inc.的 20μg貝前列素鈉片。
（3）國內(nèi)目前申報情況：只有北京安森博一家申報進口原料，狀態(tài)為在審評。
三、項目的優(yōu)勢
（1）新的作用機制
貝前列素鈉是全球首個口服PGI2衍生物，具有抑制血小板聚集，擴張血管，保護血管內(nèi)皮細胞，抑制血管平滑肌增殖的作用，可以明顯改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
主要用于周圍血管閉塞性疾病，肺動脈高壓，動脈硬化，糖尿病腎病等疾病的治療。具有劑量小、起效快，不良反應(yīng)少等優(yōu)點；
與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴張血管的作用。
（2）臨床療效好
具有抗血小板作用、擴張血管、增加血流量作用、可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。
與下列藥物有協(xié)同作用：抗凝血藥，法華林等，抗血小板藥，阿司匹林、噻氯匹定等，血栓溶解劑，尿激酶等。有增加出血傾向的可能，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹?。與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用，合用時有可能導(dǎo)致血壓下降，需密切監(jiān)測血壓。
（3）口服劑型好，病人依從性高，不良反應(yīng)發(fā)生率低
（4）醫(yī)保品種 醫(yī)保乙類
（5）市場大血栓疾病是由于血栓引起的血管腔狹窄與閉塞，使主要臟器發(fā)生缺血和梗塞而引發(fā)機能障礙的各種疾病，屬于心腦血管疾病。全球每年腦血栓、腦梗塞、心肌梗塞、冠心病、動脈粥樣硬化等心腦血管疾病奪走1200萬人生命，接近世界總死亡人數(shù)的四分之一，成為人類健康的頭號大敵。中國每年死于心腦血管疾病的人數(shù)達到260萬人以上，存活的患者75%致殘，其中40%以上重殘。
北京泰德制藥是將貝前列素鈉和前列地爾注射液綁定銷售的，市場做的非常棒！
四、市場前景
抗血栓藥物需求大，市場持續(xù)增長
抗血栓藥物根據(jù)作用機制可以分為抗血小板藥物，抗凝血藥物和溶栓藥物。抗血小板和抗凝血藥物市場增長比較快，溶栓藥物增長緩慢?？寡“逅幬?015年樣本城市銷售額達18億元，占整個市場的60%。其次為抗凝血藥物銷售額達10億元。
市場展望
1、隨著中國老齡化速度加快，心腦血管疾病發(fā)病率將逐年增加，抗血栓藥物市場也將不斷擴大，未來發(fā)展前景良好。
2、抗血小板藥物市場份額最大，占抗血栓藥物市場的60%，2015年樣本城市銷售額達18億元。
五、知識產(chǎn)權(quán)情況
無專利限制
六、項目進度
處方工藝正在優(yōu)化，可以對外進行技術(shù)轉(zhuǎn)讓。
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結(jié)構(gòu)式： |
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