推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時間： | 2013-12-30 |
| 備 注： | 【項目名稱】苯甲酸阿格列汀原料藥及片劑 【注冊分類】化藥3+6類 【劑型規(guī)格】片劑：6.25mg ，12.5mg， 25mg 【CAS號】850649-62-6 【藥理藥效】 阿格列汀為絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。 【適應癥】 用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用阿格列汀；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用阿格列汀。 【用法用量】 每天口服1次，每次25毫克。具體應遵醫(yī)囑。 【國內(nèi)外上市信息】 2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。 2012年5月24日，歐洲藥品管理局（EMA）同意審查阿格列汀的上市許可申請。2013年1月25日獲得美國FDA批準，商品名：NESINA® 。 本品2013年7月16日在我國批準上市，原料及口服制劑屬于化學藥品注冊分類3.1+6類。 【知識產(chǎn)權情況】 原始化合物中國專利未被授權。分案專利正在實審階段。 我公司開發(fā)的苯甲酸阿格列汀原料藥及片劑，均不對現(xiàn)有的他人的知識產(chǎn)權構成侵權。 【品種簡介】 苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本武田公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。2012年5月24日，歐洲藥品管理局（EMA）同意審查阿格列汀的上市許可申請。2013年1月25日獲得美國FDA批準，商品名：NESINA® 。 DPP-Ⅳ是由766個氨基酸組成的錨在細胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和很多組織的細胞上廣泛存在，淋巴細胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細胞產(chǎn)生胰島素，同時降低胰高血糖素濃度。 阿格列汀高度選擇性地顯著抑制DPP-4，延緩胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細胞功能，增加胰島素分泌，到目前為止，阿格列汀可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用Alogliptin；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用Alogliptin。苯甲酸阿格列汀具有很強的靶向特異性，在病人血糖正常時該藥沒有活性，不會導致低血糖。 阿格列汀對于2型糖尿病病人耐受性良好，無劑量限制性毒性，在多劑量給藥時未出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象，肝、腎功能不全病人亦無需調(diào)整劑量且藥動學結(jié)果也不受食物影響在研究中亦未發(fā)現(xiàn)嚴重不良反應事件和死亡的病例也沒有病人因不良反應而中途退出在已發(fā)現(xiàn)的不良反應中，最常見的為頭痛，此外還有便秘和低血糖。 【產(chǎn)品優(yōu)勢及市場前景】 糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢。 DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內(nèi)源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進胰島素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西格列?。╯itagliptin），維格列?。╲ildagliptin）問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，qd，無論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會引起病人體重的增加，也不會帶來低血糖的風險，可以預見今后將會有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。 阿格列汀是高選擇性DPP4抑制劑，對II型糖尿病治療的療效確切，一天一次用藥較方便。對DPP4的選擇性高，安全性更值得信賴。 中國的口服降糖藥市場處于快速成長中，未來糖尿病的發(fā)病率和就診率仍將不斷提高。相比與傳統(tǒng)的降糖藥，DPP-4抑制劑具有獨特的胰島修復功能，此類降糖藥的使用率將有巨大的上升空間，有巨大市場潛力。 山東博邁康藥物研究有限公司(歡迎來電洽談) QQ：2306645633 網(wǎng)址：www.bmkyy.com |
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