推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 合作生產(chǎn) |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-01-16 |
| 備 注： | 項(xiàng)目簡介：以兩個(gè)中藥有效成分 A 和 B 為原料，用化學(xué)合成方法將 A 和 B 連接成為多核分子 BM1114 降糖新藥，用于糖尿病降糖治療。克服了原有降糖中藥活性物 A 的口服生物利用度差、毒性高和藥效短等缺點(diǎn)，并引入了中藥活性成分B，增強(qiáng)了療效，提高了安全性，并對糖尿病的并發(fā)癥有防治作用，起到了分子緩釋作用，是一類化學(xué)創(chuàng)新糖尿病降糖新藥，已經(jīng)申請了國家發(fā)明專利。歡迎各種方式合作。 分子構(gòu)成：由兩個(gè)活性天然產(chǎn)物原料 A 和 B 用化學(xué)合成方法連接而成，是全新分子。屬于一類化學(xué)新藥。 設(shè)計(jì)目的：A 成分有顯著的降糖作用，但是口服吸收差、急性毒性 LD50 數(shù)值低，安全性差。B 成分急性毒性數(shù)值高，幾乎沒有毒性，有抗氧化、調(diào)節(jié)微循環(huán)、抗 菌等功效，能夠預(yù)防糖尿病產(chǎn)生的并發(fā)癥。A+B 合成雙核分子降糖分子 BM1114，可以改善 A 的口服生物利用度，降低毒性和延長藥效。 原料介紹：臨床研究證實(shí)，原料 A 有顯著的降血糖作用，而且對糖尿病人伴有 的合并癥高血壓血栓形成等有良好的防治作用，抗菌作用、抗病毒作用、抗原蟲和抗毒作用和增強(qiáng)免疫功能等作用。原料 B 抗炎，抗菌，抗?jié)儯寡趸?，可抑制血小板聚集和用改善微循環(huán)等藥理作用。 合成工藝：三步合成方法將 A 和 B 合成 BM1114，合成方法簡單，原料 A 和 B已經(jīng)商業(yè)化而且便宜，總體得率為 30%左右。合成工藝已經(jīng)申請了國家發(fā)明專利。 專利內(nèi)容：包括了 BM1114 的合成工藝和降糖藥效特點(diǎn)兩方面內(nèi)容。改變了單 一成分 A 或 B 或兩個(gè) A+B 成分混合物的吸收、分布、代謝和排泄的藥物代謝環(huán)節(jié)。與原料 A 和 B 相比，毒性只有原料 A 和 B 的十分之一，毒性得到顯著降低，吸收顯著提高，提高了生物利用度，延長了代謝時(shí)間，可以達(dá)到長效的效果，而且降糖效果得到了增強(qiáng)，在治療糖尿病時(shí)安全高效，有希望成為一類新型糖尿病降糖藥。 毒理研究：BM1114 的急性毒理 LD50 只是原料 A 的 LD50 的十分之一，而原料 B幾乎無毒，進(jìn)而大大地增強(qiáng)了 BM1114 的安全性。 藥效研究：糖尿病轉(zhuǎn)基因鼠自發(fā)遺傳性模型是目前國際上糖尿病研究最先進(jìn)動 物藥理模型。ob/ob 小鼠：該小鼠食欲亢進(jìn)，過度肥胖，且患有糖尿病，其肥胖是由于肥胖基因(ob)發(fā)生了隱性突變引起的，因此而得名 ob/ob 小鼠(obesemice)。ob/ob 小鼠同時(shí)存在著遺傳背景的異常和表現(xiàn)型改變，其中 C57B/6J 系統(tǒng)異常是最常見的遺傳背景。db/db 小鼠：db/db 小鼠(diabetic mice)，該種模型的第 4 號染色體有惡性突變，雌雄小鼠均發(fā)生糖尿病。血漿胰島素水平從 2~3周齡起即開始上升，胰島細(xì)胞也有肥大、增殖、脫顆粒等改變，多食、肥胖也非常明顯，在其肥胖高血糖期有顯著的胰島素抵抗。BM1114 給藥途徑為灌胃，藥理實(shí)驗(yàn)顯示在降糖的同時(shí)，還具備降血脂作用，是全面針對糖尿病等代謝類疾病。作用特點(diǎn)降糖緩和而長效，安全高效。降糖作用的應(yīng)用已經(jīng)申請了國家發(fā)明專利。 制劑研發(fā)：口服片劑。 晶型描述：不定型粉末狀。 藥物代謝：口服生物利用度，明顯優(yōu)于原料 A；半衰期明顯長于原料 A。 |
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